2024年12月8日，中國國家食品藥品監督管理局（NMPA）官網最新公告顯示，替泊替尼片已在中國正式獲批。 根據公開資料，Tepotinib是一種口服MET抑制劑，是世界上第乙個MET抑制劑。 此前，該藥已獲批在日本和美國上市，用於攜帶MET外顯子14（metex14）跳躍的非小細胞肺癌（NSCLC）患者。
非小細胞肺癌（NSCLC）是肺癌的常見型別，約佔肺癌病例的85%，而MEDEX14跳躍突變是轉移性NSCLC特異性遺傳變異，中國非小細胞肺癌（NSCLC）人群中METex14跳躍峰值患者的臨床比例約為09%-2.0%，而在肺肉瘤樣癌中，這一比例高達13%-22%。
met14外顯子跳躍尖峰與非小細胞肺癌（NSCLC）患者的預後密切相關，且具有該突變的肺癌患者往往惡性程度更高，生存期更短。 由於 metex14 跳躍變異在肺癌中相對罕見，因此該變異患者的選擇有限。
Tepotinib是一種口服靶向抗癌**藥物。 大約 3-4% 的非小細胞肺癌 （NSCLC） 患者會出現 MET 外顯子 14 跳躍。 作為MET抑制劑，tepotinib能夠抑制MET蛋白的異常活性。 因此，當替泊替尼用於轉移性非小細胞肺癌時，攜帶 metex14 跳躍變體，可以阻斷MET訊號通路，抑制癌細胞的增殖和擴散，從而延緩疾病的進展，提高患者的生存率。
在一項 II 期、開放標籤、多佇列研究中，tepotinib 500 mg 治療 metex14 跳躍變異患者，並根據年齡、既往**（化療和免疫檢查點）抑制劑和腦轉移在預定義亞組中評估療效和安全性，使用神經腫瘤腦轉移反應評估 （RANO-BM） 標準使用特殊回顧性分析評估顱內活動。 在參與試驗的人員中：觀察到的客觀緩解率 （ORR） 為 447%。75 歲和 75 歲患者的客觀緩解率 （ORR） 分別為 48<8% 和 397%。
與先前接受過**治療的患者相比，初治患者表現出一致的療效;中位緩解持續時間：108 對 111個月。 在RANO-BM分析的15例患者中（其中12例接受過放療**），13例實現了顱內疾病控制;7 名可測量腦轉移的患者中有 5 名出現部分顱內反應。 因此，我們可以看到，tepotinib在不同年齡的亞組中顯示出有意義的活性，在**之前和腦轉移之前，具有可控的安全性和很少的停藥。
tepotinib的批准為MET外顯子14跳躍改變的晚期非小細胞肺癌（NSCLC）患者提供了急需的靶向**選擇
參考資料： 1**等。 關於NSCLC靶向met14外顯子跳躍突變的專家共識。 中華肺癌雜誌. 2023；26(06):416-428.
2.lex,sakaih,felipe,veillonr,garassinomc,raskinj,cortotab,viteris,mazieresj,smitef,thomasm,iamswt,chobc,kimhr,yangjc,chenym,pateljd,bestvinacm,parkk,griesingerf,johnsonm,gottfriedm,britschgic,heymachj,sikoglue,berghoffk,schumacherkm,brunsr,ottog,paikpk.efficacyandsafetyinpatientswithmetexon14skippingnsclc:outcomesinpatientsubgroupsfromthevisionstudywithrelevanceforclinicalpractice.clincancerres.2022mar15；28(6):1117-1126.doi:10.1158/1078-0432.ccr-21-2733.pmid:34789481；pmcid:pmc9365370.
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