本文來自《南開孫藥師》,用於醫學科普,供參考。 氯苯那敏,全稱馬來酸氯苯那敏,是第一代抗組胺藥,通過阻斷組胺與效應細胞上的H1受體結合,達到抗過敏目的,降低毛細血管通透性,改善水腫、風團、紅斑等過敏症狀,緩解支氣管平滑肌收縮引起的喘息,臨床用於濕疹、皮炎、蕁麻疹、藥疹、瘙癢等過敏性疾病, 也可用於過敏性鼻炎。
氯苯那敏具有較強的脂溶性,易穿透血腦屏障,具有一定的鎮靜作用,表現為嗜睡、嗜睡、頭暈、乏力等症狀,兒童青少年服用時可引起中樞興奮,表現為精神興奮、煩躁、失眠,甚至誘發癲癇,應特別注意。 氯苯那敏除具有抗組胺作用外,還具有一定的抗膽鹼和受體阻斷作用,可引起口幹、便秘、眼壓增高、排尿困難、勃起功能障礙、心動過速等不良反應。 此外,氯苯那敏半衰期短,需要每天服用3-4次,用藥依從性差。
氯雷他定是第二代抗組胺藥,作用機制與氯苯那敏相似,臨床上主要用於季節性過敏性鼻炎,也可用於蕁麻疹和瘙癢。 與氯苯那敏相比,氯雷他定脂溶性差,不易穿透血腦屏障,幾乎沒有鎮靜作用,對組胺H1受體選擇性高,無抗膽鹼能作用,半衰期長,作用時間長,每日給藥一次,可控制過敏症狀24小時,服藥依從性好。 此外,氯雷他定與外周H1受體結合率高,起效較快,抗過敏抗炎作用較強,需要經肝臟代謝成有效成分才能發揮抗過敏作用,因此應避免肝功能不全。
氯雷他定抗過敏作用強,不良反應少,用藥依從性高,各方面均優於氯苯那敏,但過量可能誘發室性心律失常或QT間期延長,導致尖端扭轉型室性心動過速、暈厥,危及生命,因此,無論**兒童,劑量每日一次不宜超過10mg(1片),已知QT間期間期或先天性QT間期延長的患者應慎用氯雷他定症候群,以及電解質紊亂(特別是低鉀血症和低鎂血症)和顯著心動過緩的患者。臨床上有一些藥物,如酮康唑、紅黴素、克拉黴素、羅紅黴素、西咪替丁、茶鹼等,可抑制氯雷他定代謝,增加血藥濃度,增加QT間期延長的風險。 此外,氯雷他定可刺激食慾,引起體重增加,故應根據需要按規定短時間服用,避免長期使用。
在臨床應用中,氯雷那敏可消除或緩解普通感冒患者流鼻涕、打噴嚏等症狀,有助於減少分泌物和緩解咳嗽症狀,是複方感冒藥中常見的成分,而氯雷他定無抗膽鹼能作用,無鎮咳和減少分泌物作用,不適用於普通感冒**。 與氯苯那敏相比,氯雷他定抗過敏作用更強,中樞鎮靜和抗膽鹼能作用較弱,不良反應少,安全性高,更適合12歲以上兒童過敏性鼻炎。
氯雷他定脂溶性差,不易穿透血腦屏障,無明顯中樞抑制作用,無明顯抗膽鹼能作用,不影響認知功能,不良反應(**少而輕,常見***為:
1.神經精神系統:嗜睡、頭暈、頭痛、焦慮、注意力不集中等,可以選擇睡前服藥,不影響日常生活。
2.胃腸系統:噁心、嘔吐、胃脹、胃炎、消化不良等常見,可選擇在飯中或飯後服藥,以預防胃腸道反應。
3.過敏反應:常見皮疹、紅斑、瘙癢等。
4.其他:口幹、疲勞等。
5.常規劑量氯雷他定、罕見心臟毒性等嚴重不良反應,用藥期間一旦出現心悸、心動過速、心律失常等症狀,應立即停藥,必要時應及時就醫。