治癒肺炎! 含有氟化物和不含氟的奈羅沙星非常不同

Mondo 健康 更新 2024-02-21

過去春節假期是人群密集、歡聚的時期,也是呼吸系統疾病高發的時期。 社群獲得性肺炎(一種發生在醫院外的肺部感染性實質炎症)是最常見的下呼吸道感染型別之一。

社群獲得性肺炎是一種常見的傳染病,尤其是老年人,肺炎爆發可能需要住院治療**,消耗大量的人力、物力和財力。 社群獲得性肺炎可由多種不同的病原體引起,例如肺炎鏈球菌、軍團菌、分枝桿菌、真菌、支原體和衣原體。

然而,現實情況是,對於絕大多數患者來說,在經驗性接受抗生素治療時,病原體並未被識別**。 因此,迫切需要一種不良反應少、覆蓋社群獲得性肺炎常見病原體的藥物。

奈諾沙星對社群獲得性肺炎常見病原菌具有較好的活性,不良反應相對較少,其膠囊於2016年在中國獲批生產銷售。

如果氟化物不含氟化物,則氟化物非常不同

奈諾沙星與其他喹諾酮類藥物的最大區別在於它不含氟化物。

1979年,當初喹諾酮類藥物也是無氟的,從最初的非氟喹諾酮類藥物,到在C-6位引入氟原子氟喹諾酮類藥物(如左氧氟沙星),其藥理性質得到顯著改善,療效大大提高,被認為是喹諾酮類藥物發展史上的里程碑。 然而,由於氟喹諾酮類藥物耐藥性的迅速蔓延以及近年來報道的嚴重毒性和副作用,其臨床應用受到限制。

奈諾沙星的c-8位比之前的喹諾酮類藥物多了乙個甲氧基,可與拓撲異構酶和結合,c-8甲氧基結構擴大了奈諾沙星的抗菌譜,增強了其對革蘭陽性菌的抗菌活性,降低了突變選擇性,使抗菌譜更廣,誘導耐藥性降低。 喹諾酮類親本核的C-6位置沒有氟是區分奈諾沙星與其他氟喹諾酮類藥物的基本特徵。 氟原子不是人體內天然化合物的原子,去除氟原子也減少了對機體不良反應的發生。

奈諾沙星的藥學特性

1.抗菌譜具有很強的作用。 奈諾沙星是一種廣譜抗菌藥物,可同時對抗革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽性菌、厭氧菌和非典型病原體,對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐萬古黴素金黃色葡萄球菌和多重耐藥病原體有效,對腸球菌具有良好的抗菌活性,活性強於其他氟喹諾酮類抗菌藥。

在革蘭氏陰性菌中,腸桿菌科如大腸桿菌和肺炎克雷伯菌是引起院內感染的最常見病原體。 對厄他培南不敏感的412株腸桿菌科菌株的體外抗菌活性研究結果表明,奈諾沙星的作用與環丙沙星等氟喹諾酮類藥物的作用相似。

然而,奈諾沙星對結核分枝桿菌的抗菌活性弱於其他喹諾酮類藥物。

2.良好的藥代動力學特性。 奈諾沙星口服吸收性好,生物利用度高,半衰期長,能長期保持較高的血藥濃度,有利於減少給藥次數,提高患者依從性。

3.適應症範圍很廣。 奈諾沙星對肺炎支原體、肺炎衣原體、沙眼衣原體、軍團菌等非典型病原體具有良好的抗菌活性,不僅可用於各種傳染病,還可用於預防術後切口和燒傷後感染。

奈諾沙星的注意事項及不良反應

文獻中僅報道了一例由奈諾沙星引起的靜脈炎。 說明書表明,使用本品未見肝毒性和腎毒性,主要不良反應為心動過緩和皮疹。 當然,奈諾沙星上市時間不長,使用者數量少,可能還有潛在的不良反應尚未發現。

中國健康男性的臨床試驗結果表明,當奈諾沙星與抗酸劑氫氧化鋁和氫氧化鎂同時服用時,其吸收會大大降低。 因此,有必要與抗酸劑一起服用,至少間隔2小時。

結論

奈諾沙星可作為社群獲得性肺炎的常用藥物之一,具有對目標菌株效果好**、不良反應少等優點。 但奈諾沙星上市時間較短,與左氧氟沙星、莫西沙星等其他同類藥物相比,價格相對昂貴。 給藥的必要性仍需評估臨床使用。

引用:

1.郝敏, 秦曉華. 新型不含氟喹諾酮類藥物——奈諾沙星[J].中國感染與化療雜誌,2018,18(06):663-671

2.余文瑾、譚佳英、謝澤寧等 444例蘋果酸奈諾沙星口服膠囊不良反應發生情況分析[J].臨床藥品**, 2021, 19(07): 21-24

3.李彥、李福明、魏新吉等 534例口服奈諾沙星蘋果酸膠囊患者不良反應分析[J].江西醫藥,2022,57(10):1599-1601

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