格列汀降糖藥又稱二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑,簡稱DPP-4抑制劑,是一類較新的口服降糖藥,目前在國內上市的品種包括西格列汀、沙格列汀、阿格列汀、維格列汀和利格列汀,被醫學界稱為“五朵金花”,這類藥物主要通過抑制DPP-4,提高內源性活性胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)的水平, 增加腸促胰島素水平,腸促胰島素可以刺激胰島分泌更多的胰島素,從而改善高血糖,從而降低空腹血糖和餐後血糖,主要適用於2型糖尿病,可作為二甲雙胍不耐受患者的一線降糖藥,二甲雙胍單藥治療**當血糖不達標時,除二甲雙胍, 也可與磺脲類藥物(格列美脲,g
此外,格列汀降糖藥還可以增加胰島細胞的數量,改善胰島細胞的功能,延長其壽命,提高其效率,穩定血糖,並能抑制胰高血糖素等公升糖激素的分泌,減緩胃排空速度,抑制食慾,幫助減肥,保護心血管和腎臟。 DPP-4抑制劑可作為老年人2型糖尿病的基礎藥物之一,但不推薦用於兒童、孕婦和哺乳期婦女以及患有嚴重胃腸道疾病的人。
格列汀降糖藥服用容易,可餐前、餐中或餐後服用,無特殊限制,其中維格列汀半衰期短,需要每天服用兩次,其餘格列汀降糖藥只需每天服用一次。
利格列汀可用於輕、中、重度肝腎功能不全,無需調整劑量; 沙格列汀的劑量在肝功能不全的情況下不需要調整,在輕度腎功能不全的情況下一般不需要減少,在中度和重度腎功能不全和尿毒症中減半(25毫克,每天一次);西格列汀在輕中度肝功能不全時不需要調整,在重度肝功能不全中不推薦調整,在輕度腎功能不全中不需要調整,中度腎功能不全(50mg,一日一次)劑量減半,重度腎功能不全時劑量減至正常1 4(25mg,一日一次); 轉氨酶大於正常上限3倍的患者不宜使用維格列汀,中重度腎功能不全及尿毒症患者應調整為50mg,一日1次; 肝病患者應謹慎使用阿格列汀,在中度腎功能不全患者中,阿格列汀的劑量應減半(12)。5mg,每天一次),在嚴重腎功能不全和終末期腎病中劑量減少至正常1 4 (625毫克,每天一次)。
格列汀降糖藥的主要不良反應有鼻咽炎(表現為鼻咽乾燥、咳嗽、喉嚨痛等)、頭痛、噁心、便秘、上呼吸道感染(表現為打噴嚏、鼻塞、流鼻涕、喉嚨痛等)、皮疹、瘙癢、轉氨酶公升高等,長期使用安全耐受性好,對體重無明顯影響,單純不增加低血糖風險, 它也不會增加惡性腫瘤、關節炎和骨折的風險。
應用:對於二甲雙胍無不適或有禁忌症的2型糖尿病患者,格列汀降糖藥可作為降糖藥的首選,對於糖化血紅蛋白高或初始二甲雙胍或其他降糖藥血糖不達標的2型糖尿病患者, 可與格列汀降糖藥合用,服用其他口服降糖藥後出現低血糖的2型糖尿病患者可選擇降格列汀藥物。
風險:當格列汀降糖藥物與胰島素或胰島素促泌劑(如格列齊特、格列美脲、瑞格列奈和那格列奈)聯合使用時,應警惕低血糖的風險; 有胰腺炎病史的患者不應使用格列汀降糖藥,用藥過程中如出現腹痛、嘔吐、腹脹等胰腺炎症狀,應停用格列汀降糖藥; 有心力衰竭病史的患者不應使用沙格列汀和阿格列汀,如果在用藥過程中出現呼吸困難、咳嗽、咳痰、乏力、疲倦、頭暈、心悸等心力衰竭症狀,應停用這兩種藥物。