本文來自《南開孫藥師》,用於醫學科普,供參考。 長期阿托伐他汀應定期檢查哪些指標?晚上忘記服用阿托伐他汀怎麼辦?阿托伐他汀鈣片可以打碎服用嗎?
阿托伐他汀是臨床上常用的血脂調節藥物,屬於氧甲醯輔酶A還原酶抑制劑,在體內膽固醇合成過程中競爭性抑制限速酶羥甲基戊二醯輔酶A還原酶,使細胞內膽固醇合成減少,反饋增加細胞表面低密度脂蛋白受體的合成, 且主要作用部位在肝臟,導致血液總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,還可降低血清甘油三酯,公升高血液高密度脂蛋白膽固醇水平,適用於高膽固醇血症和混合性高脂血症。近年來研究證實,阿托伐他汀除具有調脂作用外,還具有抗炎、抗氧化、抗血小板聚集、穩定斑塊、抗血栓形成等抗動脈粥樣硬化作用,可用於冠心病和腦卒中的防治。
長期使用阿托伐他汀,血脂,特別是低密度脂蛋白膽固醇,以及肝功能和肌酶,具體來說,初次使用者應在6週內複查血脂、血清轉氨酶和肌酸激酶,如果血脂達到目標且無藥物不良反應,則逐漸改為6-12個月複查,如果血脂不達標且無藥物不良反應, 每3個月複查一次,如果** 3-6個月後,血脂仍不達標,需增加阿托伐他汀劑量或改用瑞舒伐他汀或與依折麥布等調脂藥物合用,每當調整藥物劑量和型別時,應在6週內複查血脂、血清轉氨酶和肌酸激酶。此外,非糖尿病患者應每 6 至 12 個月檢查一次血糖,尤其是空腹血糖和糖化血紅蛋白。
膽固醇本身並不是壞事,它不僅可以參與人體細胞膜的合成,還可以參與激素和維生素D合成所必需的一些原料,脂肪酸和醣類是合成膽固醇的原料,這些原料在羥戊二酸-輔酶A還原酶的催化下生成甲羥戊酸(膽固醇前體), 這是合成膽固醇中最關鍵的一步。
膽固醇大部分在肝臟合成,肝臟中的羥甲基醯輔酶A還原酶具有晝夜節律,中午最低,半夜最高,中午膽固醇合成最少,半夜最多。 4-5小時後,藥物在半夜達到最佳血藥濃度,膽固醇降低的程度和幅度明顯優於早晨服用。
與短效他汀類藥物相比,阿托伐他汀具有更強的降脂活性,作用持續時間更長,半衰期為14小時,代謝產物也具有較強的降脂活性,使阿托伐他汀的半衰期延長至20-30小時,夜間或早晨服用療效無明顯差異,因此,阿托伐他汀可在一天中的任何時間服用,不受餐食影響。 總之,洛伐他汀和辛伐他汀等短效他汀類藥物在晚上睡前服用最有效,而阿托伐他汀和瑞舒伐他汀等長效他汀類藥物可以在一天中的任何時間、飯前或飯後服用。
阿托伐他汀半衰期長,每天服用一次,效果可持續24小時,如果是習晚上服用,漏服對療效影響不大,第二天早上可以按原劑量服用,無需增加劑量。 臨床上,部分患者在一年內血脂控制相對穩定,低密度脂蛋白膽固醇長期達到目標,因此患者可在醫生指導下隔日服用一次阿托伐他汀,也能達到長效預防效果。
阿托伐他汀鈣片常見的尺寸有20mg片和10mg片,兩種規格使用時容易轉換,不建議分手服用阿托伐他汀鈣片,一是因為阿托伐他汀鈣片沒有中心缺口,破損後劑量不能保證準確, 這影響了藥物的療效,二是因為阿托伐他汀鈣片被製成片劑,可以掩蓋藥物的難聞氣味,而斷裂後服用時,藥物暴露在口腔中,影響用藥依從性,三是因為阿托伐他汀鈣片分解後, 一旦剩餘的一半藥物暴露在空氣、陽光或濕氣中,藥物的療效就會降低,甚至失效。