什麼是側鏈 側鏈的方式

Mondo 科技 更新 2024-01-31

(1) Sidechain - 側鏈模式

最常見的側鏈-側鏈環化型別是通過在半胱氨酸殘基之間形成二硫鍵來實現的。 環化的方法是先除去一對半胱氨酸保護基團,然後進行氧化反應。 通過選擇性地去除硫醇保護基團,可以構建多環結構。 環化可以在溶液或固相樹脂上進行。 然而,樹脂上的環化反應可能效率較低,因為樹脂上的肽不容易形成可環化的構象。 另一種型別的側鏈-側鏈環化是在天冬氨酸或谷氨酸殘基與基礎氨基酸之間形成醯胺結構。 這種環化反應需要溶液內和解離的固相樹脂,並且需要選擇性地去除側鏈保護基團。 第三種側鏈-側鏈環化是由酪氨酸或對羥基苯甘氨酸形成二苯醚。 在天然產物中,這種環化作用只存在於微生物產物中,而環化產物往往具有潛在的藥用價值。 這些化合物的製備需要特殊的反應條件,因此不常用於常規的多肽合成。

(2)側鏈終端方式

通常,末端側鏈環化是通過將氨基酸殘基的 C 端與賴氨酸或鳥氨酸側鏈上的氨基結合,或將 N 端與天冬氨酸或谷氨酸側鏈上的氨基結合來實現的。 此外,還有一些多肽通過與絲氨酸或蘇氨酸側鏈上的氨基形成醚鍵而環化。

(3)端子——可以是端子型別或端對端連線方式

鏈式多肽的環狀結構有兩種形成方式,一種是在溶劑中環化,另一種是通過側鏈環化固定在樹脂上。 進行溶劑包溶劑環化時,應使用低濃度的肽,以避免肽的齊聚化。 合成頭尾環多肽的產量取決於幾個因素。

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