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氟沙星抗菌藥主要包括左氧氟沙星、莫西沙星和環丙沙星,它們屬於喹諾酮類抗菌藥,作用於敏感細菌的DNA,抑制拓撲異構酶的活性,拓撲異構酶是細菌DNA複製、轉錄、修復和重組所需的關鍵酶,發揮殺菌活性,氟沙星抗菌藥在呼吸道感染中具有一定的優勢, 尿路感染、腹部和盆腔感染,但不同品種的傳染病臨床狀況和適應症也不同,如莫西沙星在呼吸道感染中獨有,但對尿路感染的效果並不好。
氟沙星類藥物是濃度依賴性抗菌藥物,即其抗菌作用與可獲得的最高血藥濃度有關,因此,這類藥物通常提倡一次給予的日總劑量,以獲得較高的峰值濃度,如左氧氟沙星和莫西沙星每天給藥一次, 但是環丙沙星需要每天服用2-3次,這是為什麼呢?
要理解這個問題,首先要知道幾個藥代動力學引數,如血峰濃度(Cmax)、曲線下面積(AUC)、藥物半衰期(T1 2)等,每天給藥一次的藥物,除了具有較高的血峰濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)外,還必須滿足兩個條件:一是半衰期足夠長, 其次,需要有足夠長的抗生素後作用(PAE),這樣才能保證即使每天給藥一次,也能起到很好的殺菌作用。
藥物的半衰期是血漿藥物濃度下降一半的時間,藥物的長度可以反映藥物在體內的消除速度。
所謂後抗生素效應,是指當體內抗生素濃度低於最小抑制濃度(MIC)或被體內完全消除時,細菌生長在一定時間內仍被持續抑制的效果,這是抗菌藥物對病原微生物的獨特反應。 一般來說,抗生素去除後,有些細菌並沒有被完全殺死,而是處於失明昏迷的狀態,即“致殘”,這種細菌對人體沒有致命性。
左氧氟沙星和莫西沙星的半衰期較長,左氧氟沙星的半衰期為6-8小時,莫西沙星的半衰期約為12小時,環丙沙星的半衰期較短,只有4小時,左氧氟沙星和莫西沙星的PAE也較長,所以每天只需要吃一次,而環丙沙星每天需要吃2-3次, 這就是原因。