本文出自《南開孫藥師》,供醫學科普參考。 奧美沙坦和阿沙坦是臨床上常用的一線降壓藥,屬於血管緊張素II.受體拮抗劑,簡稱“沙坦”降壓藥,主要是通過選擇性拮抗血管緊張素II.及其AT1受體結合,從而阻斷血管緊張素II.血管收縮、水鈉瀦留和心肌重塑,發揮降壓作用,是新一代“沙坦”降壓藥。 與其他“沙坦”抗高血壓藥物相比,奧美沙坦和阿沙坦與血管緊張素II.的AT1受體結合更牢固,結合時間更長,並能抑制AT1受體的活化,具有強效和長期抗高血壓藥物的特點,每天服用一次,可達到24小時穩定降壓, 一般在2週內起效,4週後可達到最大降壓效果。
除了抗高血壓作用外,奧美沙坦和阿沙坦還能有效拮抗血管緊張素II.對靶器官的損害,並具有明顯的心血管保護作用,如抗動脈粥樣硬化、逆轉左心室肥厚、保護血管內皮細胞、抑制成纖維細胞增殖和心房顫動電重塑,並能改善胰島素抵抗、減少尿蛋白,長期使用可顯著降低心血管風險以及心肌梗塞和腦卒中等腦血管事件,對肥胖、糖尿病、心臟、腎臟等靶器官受損的高血壓患者有較好的療效,尤其對高血壓患者伴有心力衰竭、心肌梗塞、心房顫動、糖耐量受損或糖尿病腎病。
奧美沙坦的優點是能促進一氧化氮的釋放,擴張血管管腔,增加海綿狀血流量的灌注,並能提高雄激素水平,有助於增強男性勃起功能,增加,改善性功能,特別是對於有性功能障礙的男性高血壓患者。 此外,奧美沙坦耐受性好,安全,與藥物直接相關的不良反應很少,如頭暈、頭痛、鼻炎、咽炎、流感樣症狀、背痛等,通常較輕,永續性高。 最後,奧美沙坦不進行肝酶代謝,藥物相互作用較少,藥物聯合使用具有更好的安全性。 然而,在2013年,美國FDA發布警告稱,奧美沙坦可引起口炎,應予以注意,如果在用藥過程中出現嚴重腹瀉伴體重減輕,應立即停藥並就醫。
阿沙坦是我國首個自主研發的“沙坦”類降壓藥,是氯沙坦經結構修飾後得到的一種新化合物,通過胃腸道酯酶水解成具有降壓作用和保護靶器官的活性產物,其降壓谷峰比大於60%,降壓作用持久穩定,在降低血壓的同時,阿沙坦還能抑制腎臟中的尿酸轉運蛋白腎小管,從而防止尿酸的重吸收,有助於降低血尿酸水平。此外,阿沙坦還伴有頭痛、頭暈、血脂公升高、轉氨酶公升高等不良反應,一般為輕微和短暫的不良反應,大部分可自發緩解或對症治療後。 阿沙坦主要由胃腸道酯酶代謝,不被肝酶代謝,不增加肝酶的負擔,從而減輕肝臟負擔,減少與其他藥物的相互作用,有助於預防藥物不良反應。