本文出自《南開孫藥師》,供醫學科普參考。 厄貝沙坦是原發性高血壓的首選降壓藥,屬於血管緊張素II.受體拮抗劑,主要通過阻斷血管緊張素II.與其AT1受體結合,阻斷血管緊張素II.血管收縮、水鈉瀦留和心肌重塑等生理作用,起到降壓作用,降壓作用緩慢,但持久穩定,3-4周達到最大效果, 限制鹽的攝入可使效果迅速增強,厄貝沙坦長期安全性好,耐受性好,與藥物直接相關的不良反應較少。此外,厄貝沙坦還能防止成纖維細胞增殖和內皮細胞凋亡,逆轉心肌肥大,緩解心力衰竭,防止心房顫動電重塑,從而顯著降低心肌梗死、腦卒中等心腦血管事件的風險,特別適用於左心室肥厚、心力衰竭、心房顫動、冠心病等高血壓患者。
血管緊張素II.可引起血壓公升高,促進細胞生長增殖,導致心肌肥大,心肌和血管膠原含量增加,心肌成纖維細胞和血管壁細胞增殖,是導致心肌肥大和血管重塑的主導因素,並能促進動脈粥樣硬化的發生發展,對於腎臟,血管緊張素II.可引起腎動脈硬化, 導致腎小球硬化、腎間質纖維化、腎小球基底膜破壞等腎臟疾病,厄貝沙坦可以通過減少血管緊張素II.的形成來減少蛋白尿和保護腎功能,因此,厄貝沙坦對腎臟沒有不良反應,但有保護作用,但需要注意的是,厄貝沙坦可以擴張腎血管,並且擴張腎小球的作用是排出腎小球。
高血壓患者常伴有高尿酸血症或痛風,氯沙坦、氨氯地平、西尼地平等藥物已被發現同時降血壓,均有降尿酸作用,可降低痛風發作風險,此外,排鉀利尿劑如氫氯噻嗪、受體阻滯劑如美託洛爾、血管緊張素轉換酶抑制劑如貝那普利、 而其他血管緊張素II受體拮抗劑如厄貝沙坦可顯著增加痛風發作的風險,因此,厄貝沙坦對血尿酸水平有負面影響,高尿酸血症和痛風患者應避免使用。此外,高血壓和糖尿病常伴有糖尿病,糖尿病患者降壓藥的選擇應綜合考慮降壓藥效、心腦、腎保護作用、安全性、依從性及對血糖的影響,在各種降壓藥中,噻嗪類利尿劑如氫氯噻嗪可引起血糖公升高,受體阻滯劑如美託洛爾可掩蓋低血糖症狀, 糖尿病患者應避免使用,血管緊張素II.受體拮抗劑如厄貝沙坦可改善胰島素抵抗,有助於降低血糖,可作為高血壓和糖尿病患者的首選降壓藥。
總之,厄貝沙坦是臨床上常用的一線和首選降壓藥,適用於原發性高血壓,具有明確的心血管、腎和改善醣脂代謝等作用,是高血壓和糖尿病患者的首選降壓藥,厄貝沙坦對腎臟無不良反應,但需要注意的是,慢性腎病患者, 特別是終末期患者,應謹慎使用厄貝沙坦,此外,厄貝沙坦對血尿酸水平有負面影響,可顯著增加痛風發作的風險,高尿酸血症和痛風患者應避免使用。