本文來自《南開孫藥師》,用於醫學科普,供參考。 氨茶鹼的藥用功效是什麼?它與茶鹼有何不同?慢性阻塞性肺病患者可以長期服用氨茶鹼嗎?
氨茶鹼在臨床上已有數十年的應用,曾是支氣管哮喘和慢性阻塞性肺疾病的一線用藥,但由於與布地奈德、氟替卡松、倍氯公尺松等吸入性糖皮質激素和沙丁胺醇、特布他林、福莫特羅、沙美特羅等2受體激動劑在臨床上被廣泛應用,以及氨茶鹼不良反應多、安全範圍窄的缺點, 其臨床狀況逐漸下降,但在我國基層醫療機構中,氨茶鹼仍被廣泛使用。
氨茶鹼的藥用作用主要包括:
1.磷酸二酯酶抑制劑:氨茶鹼通過抑制磷酸二酯酶,增加平滑肌細胞中環AMP的濃度,發揮擴張支氣管平滑肌和抑制氣道炎症的作用。
2.抑制炎症介質:氨茶鹼促進白細胞介素-10的釋放,白細胞介素-10具有廣泛的抗炎作用,可減少哮喘和COPD患者的氣道分泌物產生。 此外,氨茶鹼還能抑制腫瘤壞死因子的活性,抑制炎症細胞和巨噬細胞、粒細胞、前列腺素等細胞因子對血管平滑肌的作用,降低哮喘患者的氣道高反應性。 氨茶鹼還誘導嗜酸性粒細胞和中性粒細胞凋亡,並減少氣道的慢性炎症。
3.拮抗腺苷受體:腺苷可誘導肥大細胞釋放組胺、白三烯等過敏介質,導致哮喘患者氣道收縮,氨茶鹼可通過拮抗腺苷受體抑制氣道收縮,增強呼吸肌力量和氣道纖毛清除功能。
4.增強糖皮質激素的抗炎作用:氨茶鹼直接抑制磷酸肌醇激酶活性,有助於增強糖皮質激素的抗炎作用。 此外,氨茶鹼還能啟用組蛋白脫乙醯酶,顯著增強糖皮質激素的抗炎作用,維持糖皮質激素反應性。
5.鈣通道阻滯:氨茶鹼可能通過阻斷鈣通道、影響細胞外鈣內流和發揮氣道平滑肌鬆弛來干擾鈣離子跨膜轉運到氣道平滑肌細胞中。
利尿作用:氨茶鹼具有利尿作用,可增加腎血灌注,預防腎缺血引起的急性腎損傷。
6.刺激內源性兒茶酚胺釋放:氨茶鹼能促進內源性兒茶酚胺的釋放,增加血液中腎上腺素和去甲腎上腺素的含量,增強膈肌收縮力。
茶鹼和氨茶鹼都屬於茶鹼類哮喘藥物,它們的區別主要表現在以下幾個方面:
1.藥理作用:茶鹼脂溶性強,口服吸收緩慢,影響療效,氨茶鹼是茶鹼和乙二胺的復鹽,乙二胺使其水溶性明顯增強,氨茶鹼的溶解度比茶鹼高近20倍,口服吸收迅速,藥理作用明顯增強。
2.適應症:茶鹼多為緩釋劑型,如茶鹼緩釋片或茶鹼控釋膠囊,適用於控制支氣管哮喘和慢性阻塞性肺病**,可長期服用,但不宜單獨使用,常與孟魯司特鈉、布地奈德福莫特羅、沙美特羅氟替卡松、噻託溴銨等對照藥物合用,茶鹼緩釋製劑起效緩慢, 不應用於支氣管哮喘和慢性阻塞性肺病的急性發作。氨茶鹼具有高度水溶性,吸收快,起效快,靜脈給藥時可用於支氣管哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)的急性發作。
3.不良反應:茶鹼和氨茶鹼是常見的不良反應,如噁心、嘔吐、煩躁、失眠、心動過速、血壓下降、多尿等,氨茶鹼水溶性、鹼性、吸收快、區域性刺激、噁心、嘔吐、胃部不適等胃腸道不良反應發生率高。
慢性阻塞性肺疾病(COPD)是一種以持續氣流受限和呼吸道症狀為特徵的慢性疾病,多為進行性發展,與氣道和肺組織的異常慢性炎症反應有關,這些反應是由暴露於有害氣體或有害顆粒(如香菸煙霧)引起的。 慢性阻塞性肺疾病(COPD)是呼吸系統常見且多發的疾病,具有起病緩慢、病程長、發病率和死亡率高,常見的慢性咳嗽、咳痰、喘息、胸悶、呼吸急促或呼吸困難等症狀,如果不加以控制,可能會引起慢性呼吸衰竭等併發症, 自發性氣胸或慢性肺源性氣胸,會對患者的生活、學習和工作產生嚴重影響,甚至危及生命。
氨茶鹼是一種經典的老藥,其療效精確,價格低廉,但其“視窗”相對較窄,也就是說,劑量非常接近毒性劑量,且存在較大的個體差異,使用不當容易引起不良反應,主要包括噁心、嘔吐、心律失常、多尿、低血壓等,甚至可能引起茶鹼中毒, 導致死亡,有條件的患者在用藥期間應監測茶鹼的血藥濃度,此外,研究證實,氨茶鹼的療效並不優於沙丁胺醇、特布他林、異丙託溴銨、福莫特羅等支氣管擴張劑,鑑於上述藥物安全性較好,因此,氨茶鹼不再是慢性阻塞性肺病的首選, 且只能作為上述支氣管擴張劑的替代品,應長期避免使用。