本文來自《南開孫藥師》,用於醫學科普,供參考。 你能服用半片厄貝沙坦嗎?是保護腎臟還是傷害腎臟?它與纈沙坦有何不同?可以與氨氯地平聯合使用嗎?
厄貝沙坦是原發性高血壓的一線降壓藥,屬於血管緊張素II.受體拮抗劑,主要作用於腎素-血管緊張素-醛固酮系統,通過拮抗血管緊張素II.的血管收縮作用,抑制醛固酮的釋放,減少水鈉瀦留,降低血壓,其降壓作用緩慢,但穩定持久,適用於輕度、 中度和重度高血壓,是高血壓啟動和維持的首選降壓藥。此外,厄貝沙坦還具有良好的心血管保護作用,能逆轉左心室肥厚、抗動脈粥樣硬化、抑制成纖維細胞增殖和心房顫動電重塑,並能改善醣脂代謝,減少尿蛋白排洩,特別適用於高血壓患者左心室肥厚、心功能不全、心房顫動、冠心病、糖尿病腎病、微量白蛋白尿或蛋白尿,代謝症候群(高脂血症,糖尿病,肥胖或高尿酸血症)。此外,依那普利、貝那普利等普利降壓藥可引起乾咳、血管性水腫等不良反應,對於不能耐受的患者,可選擇沙坦類降壓藥厄貝沙坦等。
目前,厄貝沙坦在臨床上使用主要有兩種規格:150mg片和300mg片,一般初始劑量和維持劑量均為每日150mg,如果厄貝沙坦150mg一日一次不能有效控制血壓,劑量可增加至300mg。 對於高血壓2型糖尿病患者,厄貝沙坦的初始劑量應為150mg,每日一次,可逐漸增加至300mg,每日一次,作為糖尿病腎病的維持劑量。
厄貝沙坦有兩種規格,臨床使用起來非常方便,不建議掰開服用半片,主要原因有三:一是因為藥物劑量是通過嚴格的人體臨床試驗確定的,安全性和有效性***,二是因為150mg每天一次比75mg更能控制24小時血壓, 更有利於穩定血壓。第三個原因是高血壓是一種多基因遺傳性疾病,目前還不是很清楚,只有長期的血壓目標才能有效預防心腦血管事件的發生,而血壓目標則是基於長期定期使用降壓藥。
當然,在一些特殊情況下,厄貝沙坦可以服用半片,如血液透析和75歲以上的患者,初始劑量可以考慮75mg,這是因為厄貝沙坦是通過尿液經腎臟排洩的,腎功能不全容易造成藥物蓄積,增加不良反應的風險,而老年人對藥物更敏感, 他們也是不良反應的高危人群。此外,如果達到血壓控制,並且已經非常穩定了半年到一年,可以在醫生的指導下服用厄貝沙坦75mg,在減量過程中應嚴格堅持健康的生活方式,同時更密切地監測血壓變化。
厄貝沙坦本身無腎毒性,不會引起腎臟損害,並且可以通過拮抗血管緊張素II.的多種生理作用來減輕腎血管損傷,降低尿蛋白,保護腎功能,厄貝沙坦雖然不會引起腎臟損害,但可以通過腎臟排洩,腎功能不全的患者使用厄貝沙坦容易引起血肌酐和血鉀水平公升高, 用藥過程應密切監測,一旦血肌酐水平公升高30%以上,應減少藥物劑量,血肌酐水平公升高50%應立即停藥,停藥後一般可恢復正常。
厄貝沙坦與纈沙坦的不同之處在於:
1.降壓作用:厄貝沙坦和纈沙坦均有苯基咪唑環,但咪唑環的修飾性各不相同,導致其理化性質不同,如脂溶性、組織滲透性、厄貝沙坦經芳香雜環修飾,具有較強的脂溶性和組織滲透性,與AT1受體的親和力較高,對血管緊張素II.的拮抗作用更強,口服吸收性好, 和更高的生物利用度,因此其抗高血壓作用優於纈沙坦。
2.降壓穩定性:與纈沙坦相比,厄貝沙坦具有更高的降壓谷峰值比,在整個用藥期間均有降壓作用,血壓波動小,降壓穩定性更好。
3.作用持續時間:厄貝沙坦具有很強的脂溶性和組織滲透性,在體內分布更廣,與AT1受體結合更牢固,解離緩慢,因此其半衰期較長,可達15小時,而纈沙坦的半衰期僅為6小時,因此,厄貝沙坦具有較長的降壓作用。
4.用法用量:厄貝沙坦通常的劑量範圍為150-300mg(1-2片),進食不會明顯影響其生物利用度,可飯前或飯後服用,纈沙坦的常用劑量範圍為80-160mg(1-2片),進食會影響纈沙坦的吸收,建議空腹服用。
氨氯地平具有直接擴張動脈的作用,厄貝沙坦擴張動脈和靜脈,兩種藥物合用具有協同降壓作用,並能保護血管內皮功能,抗動脈粥樣硬化,逆轉左心室肥厚,降低白蛋白尿,保護腎功能,提高靶器官的保護作用,氨氯地平是踝關節水腫的常見不良反應, 厄貝沙坦可減少或抵消,研究證實,低劑量應用氨氯地平聯合厄貝沙坦治療初期**高血壓患者,可顯著提高血壓控制率和依從率。最後,厄貝沙坦還可以部分阻斷氨氯地平誘導的反射**感覺張力增加和心率加快的不良反應。 因此,兩種藥物聯合使用是最新版《中國高血壓防治指南》推薦的首選聯合用藥方案。