骨化三醇是維生素D3最重要的活化代謝產物之一，能促進小腸黏膜對鈣的吸收和腎小管對磷的重吸收，增加血鈣和血磷的濃度，配合甲狀旁腺激素和降鈣素，促進老骨磷酸鈣的釋放， 維持和調節血鈣、血磷的正常濃度。骨化三醇還能促進鈣沉積在新的骨形成部位，使檸檬酸鹽沉積在骨骼中，促進骨鈣化和成骨細胞功能及骨樣組織成熟，主要適用於絕經後及老年人骨質疏鬆症、腎性骨營養不良、甲狀旁腺功能減退症、維生素D依賴性佝僂病、低磷血症性維生素D耐藥性佝僂病。
開始使用骨化三醇**時，應採用最低劑量，在監測血鈣水平的同時增加劑量，確定最佳日劑量後，應每月複查血清鈣水平，如超過血清鈣，應減少劑量或完全停藥**，直至血鈣正常。 在鈣公升高期間，應每天測量血清鈣和磷水平，正常鈣後，骨化三醇的日劑量應小於025 微克。 骨化三醇最佳療效的先決條件是充足但不過量攝入鈣（**每日總鈣攝入量約為800毫克，包括來自食物和藥物**，不應超過1000毫克）。
具體來說，對於絕經後和老年性骨質疏鬆症患者，骨化三醇的推薦劑量為025μg，一日2次，服藥後分別在第4周、第3個月、第6個月監測血清鈣和血清肌酐濃度，此後每6個月監測一次。 對於腎性骨營養不良患者，初始階段骨化三醇的日劑量為025 微克。 血清鈣正常或輕度下降的患者每隔一天為 0 例25 微克。 如果在2-4週內生化指標和狀況沒有明顯改善，則每2-4個星期日增加劑量025（在此期間，每週至少測量兩次血鈣）。 大多數患者的最佳劑量為 05-1.0 微克。 對於甲狀旁腺功能減退症和佝僂病患者，推薦的起始劑量為 025 微克，晨裝。 如果生化標誌物和病情沒有顯著改善，則每2-4周增加劑量。 在此期間，每週至少測量兩次血清鈣。
單獨使用小劑量（0.）。每天5微克）骨化三醇一般無不良反應，長期大劑量使用或與鈣合用可引起高鈣血症和高鈣尿症，可引起全身血管鈣化、腎鈣沉澱等軟組織鈣化，導致高血壓和腎功能衰竭。服藥過程中如出現噁心、嘔吐、食慾不振、極度口渴、多尿、便秘腹瀉、煩躁、抑鬱等症狀，應警惕維生素D中毒。
*開始時需要補鈣，用藥過程中應注意測量血鈣、血尿素氮、肌酐和尿鈣、尿肌酐。
甲狀旁腺功能減退症患者偶爾會出現吸收不良，需要更高的劑量。
它用於年輕患者，僅限於年輕成人特發性骨質疏鬆症（不明原因的骨質疏鬆症）和糖皮質激素過量引起的骨質疏鬆症。
動脈硬化、心功能不全、高膽固醇血症和高磷血症應謹慎使用。
在人體的面板下，有許多合成維生素D3（維生素D3）的原料，它們在陽光（紫外線）的照射下轉化為維生素D3，維生素D3進入血液，首先被輸送到肝臟，在肝臟中被25-羥化酶轉化為25-羥基維生素D3， 隨血液迴圈輸送到腎臟，經腎臟內的1-羥化酶即骨化三醇轉化為1,25-二羥基維生素D3，最後被人體吸收利用。
阿法骨化醇是一種前藥，又稱1-羥基維生素D3，是一種合成活性維生素D，服用後可被25-羥化酶和肝臟中的成骨細胞迅速轉化為骨化三醇，因此阿法骨化醇的臨床療效與骨化三醇基本相同，因為不需要腎臟轉化，因此阿法骨化醇特別適合老年人和腎功能下降的患者。